他莫昔芬是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物。很多患者都在用,但他莫昔芬的疗程很长,甚至5到10年。因此,如何正确用药就成了大家关心的问题。下面就来看一看他莫昔芬说明书上,都有哪些需要适应的注意事项。
【药品名称】他莫昔芬片
【靶点】ER
【美国上市时间】1993
【中国是否上市】是
【用法用量】
1、乳腺癌:他莫昔芬对雌激素受体阳性的乳腺癌患者有效。口服10 ~ 20毫克,一天两次。
2、子宫内膜癌:他莫昔芬可促进孕酮受体水平升高。孕酮受体水平低者可先用他莫昔芬使受体水平升高,再用黄体酮治疗,或两者并用提高疗效。一般每次口服10 ~ 20毫克,一天两次。
【适应症】他莫昔芬适用于晚期乳腺癌、卵巢癌、无排卵性不孕症的治疗。
【注意事项】肝功能异常者慎用。患者在用药期间可能会出现骨转移的情况,因此需要治疗早期应定期检查血钙。
【不良反应】
1、他莫昔芬常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、月经紊乱、阴道出血、面部潮红、脱发、皮疹、头痛、头晕、体重增加、水肿、骨痛和肿瘤疼痛。长期使用可能会引起视力障碍,偶尔会出现白细胞减少和血小板减少。
2、他莫昔芬对胎儿有影响,孕妇不用。
3、血象和肝肾功能异常应谨慎使用他莫昔芬。
4、女性在用药期间偶尔会出现阴部瘙痒,白带增多。
5、他莫昔芬有时可引起高钙血症,多发生在用药1 ~ 2周内。
【禁忌】还不清楚。
【药物毒性】他莫昔芬是一种非甾体类抗雌激素药物。他莫昔芬的结构与雌激素相似,都有Z型和E型两种异构体。这两种异构体具有不同的理化性质和生理活性。E型雌激素活性较弱,Z型具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞中存在雌激素受体(ER),雌激素会进入肿瘤细胞并与之结合,促进肿瘤细胞中DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞的生长。但他莫昔芬Z异构体进入细胞,会与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素发挥作用,从而抑制乳腺癌细胞增殖。
【药物相互作用】雌激素可影响本品的治疗效果;抗酸剂、西咪替丁、雷尼替丁等。改变胃内的pH值,使本品肠衣提前分解,可刺激胃。